一、基本信息
英文名称：Apelin-36 (human)
中文名称：人源 Apelin-36（爱帕琳肽 - 36）
氨基酸序列：Leu-Val-Gln-Pro-Arg-Gly-Ser-Arg-Asn-Gly-Pro-Gly-Pro-Trp-Gln-Gly-Gly-Arg-Arg-Lys-Phe-Arg-Arg-Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe
单字母序列：LVQPRGSRNGPGPWQGGRRKFRRQRPRLSHKGPMPF
三字母序列：Leu-Val-Gln-Pro-Arg-Gly-Ser-Arg-Asn-Gly-Pro-Gly-Pro-Trp-Gln-Gly-Gly-Arg-Arg-Lys-Phe-Arg-Arg-Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe
分子量：4195.87
展开剩余86%分子式：C184H297N69O43S
等电点：因序列中含有多个碱性氨基酸（如精氨酸、赖氨酸）和酸性氨基酸（天冬氨酸、谷氨酸，虽文中未直接提及，但从常规多肽角度考虑），等电点需综合酸碱氨基酸数量及侧链基团解离情况计算，暂未找到明确报道数值，但应呈弱碱性。
CAS 号：252642 - 12 - 9
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二、结构信息
Apelin-36 由 36 个氨基酸残基组成。从氨基酸组成看，包含极性氨基酸（如谷氨酰胺 Gln、丝氨酸 Ser、天冬酰胺 Asn、赖氨酸 Lys 等）和非极性氨基酸（如亮氨酸 Leu、缬氨酸 Val、脯氨酸 Pro、精氨酸 Arg、甘氨酸 Gly、色氨酸 Trp、苯丙氨酸 Phe、甲硫氨酸 Met 等） 。这些氨基酸通过肽键依次连接形成线性多肽链。不同氨基酸的侧链基团赋予了 Apelin-36 独特的理化性质，例如非极性氨基酸侧链使部分区域具有疏水性，而极性氨基酸侧链可参与氢键等相互作用，影响分子的折叠和空间构象 。虽然目前没有其详细的三维结构报道，但通过对类似多肽的研究推测，其可能形成特定的二级结构元件，如 α- 螺旋、β- 折叠或无规卷曲等 。此外，整个多肽链的氨基酸序列决定了其在与受体结合时，能够通过特定氨基酸残基与受体的活性位点或结合区域相互作用，从而发挥生物学功能 。
三、作用机理及研究进展
作用机理：Apelin-36 是内源性孤儿 G 蛋白偶联受体（GPCR）APJ 的激动剂。其通过与 APJ 受体特异性结合发挥作用。当 Apelin-36 与 APJ 受体结合后，会引发受体的构象变化，进而激活下游一系列信号转导通路 。在心血管系统中，它可能通过刺激一氧化氮（NO）的生成，导致血管舒张，从而降低血压 。在细胞水平，如在 APJ 阳性的内皮细胞中，Apelin-36 能抑制腺苷酸环化酶，磷酸化细胞外信号调节激酶，以此调节细胞的增殖与迁移 。另外，在免疫系统中，Apelin-36 可抑制 T 细胞受体 / CD3 交联诱导的细胞因子产生，调节免疫反应 。在胚胎发育方面，其参与心脏前体细胞在原肠胚形成和心脏形态发生过程中的运动 。此外，Apelin-36 还能通过影响血管加压素释放和饮水行为，对体液稳态进行中枢调节 。
研究进展：近年来，Apelin-36 的研究主要聚焦于其在心血管疾病、代谢性疾病及神经系统疾病等方面的潜在作用。在心血管疾病研究中，有研究表明 Apelin-36 可能通过 ERK1/2 信号通路调节心肌收缩力，对心肌功能的维持和改善具有潜在意义 。在代谢领域，发现其与脂肪细胞代谢相关，由脂肪细胞生成的 Apelin，可通过影响丝裂原激活的蛋白激酶 / MAP 激酶路径，抑制原脂肪细胞生成脂肪 。在神经系统疾病方面，越来越多的证据显示 Apelin 在急性脑缺血 - 再灌注损伤后具有神经保护作用，可对抗兴奋性毒性损伤、氧化应激损伤及神经元凋亡诱导 。不过，目前对于 Apelin-36 在体内复杂生理病理环境下的作用机制、药代动力学特性以及临床应用的安全性和有效性等方面，仍需大量深入研究 。
四、溶解保存
溶解性：Apelin-36 可溶于水，能达到 1mg/ml 。在一些有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中也可能有一定溶解性，但相关具体数据报道较少 。由于其分子中既有亲水性氨基酸残基（有助于溶解），也有疏水性氨基酸残基（可能限制溶解），整体在水中的溶解性能为相关实验和研究提供了便利，例如在体外细胞实验中，可方便地配制合适浓度的溶液用于处理细胞 。
保存条件：通常建议将 Apelin-36 保存在 - 20°C 的环境下 。低温可以降低分子的活性，减少可能发生的降解反应，如防止肽键水解、氨基酸氧化等 。保存时需保证环境干燥、密封，避免与空气接触，因为空气中的水分、氧气等可能与多肽发生化学反应，影响其稳定性和活性 。如果是已溶解的 Apelin-36 溶液，保存条件更为严苛，建议在 - 80°C 下保存，以延长其保存期限，减少溶液中成分变化 。
五、相关多肽
与 Apelin-36 相关的多肽主要是其不同剪切形式的异构体，如 Apelin-17、Apelin-13 和（Pyr1）Apelin-13 等 。这些异构体都是由 77 个氨基酸的前原蛋白经过内质网剪切等过程产生 。它们在体内都作为 APJ 受体的激动剂，在调节血管张力和心脏收缩力等方面具有相似功能，但活性存在差异 。例如，在细胞系中，（Pyr1）Apelin-13 和 Apelin-13 对 Apelin 受体的激活作用较强，而 Apelin-36 在体外抑制 HIV 感染方面表现出显著效果 。此外，还有一些基于 Apelin-36 结构进行改造的多肽，用于研究其结构与功能关系，例如改变特定氨基酸残基，探究对受体结合亲和力、信号传导以及生物学活性的影响 。
六、相关文献
Zou, Y., Alvarez-Carbonell, A., Liu, R., Deng, H., & Berger, E. A. (2000). Apelin peptides block the entry of human immunodeficiency virus (HIV). FEBS Lett., 473(1), 16-20. doi:10.1016/s0014-5793(00)01514-2
Medhurst, A. D., Yeger, H., Brown, A. J., Thompson, N., Foord, S. M., Marshall, F. H., & Davenport, A. P. (2003). Pharmacological and immunohistochemical characterization of the APJ receptor and its endogenous ligand apelin. J Neurochem., 84(5), 1162-1172. doi:10.1046/j.1471-4159.2003.01662.x
Tatemoto, K., Hosoya, M., Habata, Y., Fujii, R., Kakegawa, T., Zou, M., ... & Kangawa, K. (1998). Isolation and characterization of a novel endogenous peptide ligand for the human APJ receptor. Biochem Biophys Res Commun., 251(2), 471-476. doi:10.1006/bbrc.1998.9110
Luo, H., Gu, X., Tong, G., & Han, L. (2022). Research progress of apelin in acute ischemic brain injury. Am J Transl Res., 14(10), 7260-7267. PMID: 36398257; PMCID: PMC9641465.
发布于：湖北省